甲状腺通过合成和释放甲状腺激素，来调节人体的新陈代谢和生长发育。碘元素是其必备的原料，甲状腺有很强的聚碘能力。由于放射性碘和稳定性碘具有相同的理化特性，因此甲状腺对它同样有高度的吸收和浓集能力。
一般情况下甲状腺内碘浓度可达到血浆浓度的25倍，甲亢患者由于合成甲状腺激素的速度和量都增加，此时对放射性碘的浓集能力更高，可达80～90％。碘在甲状腺的有效半衰期平均为3.5～4.5天。大量浓聚的放射性碘使甲状腺受到辐射作用，部分甲状腺组织被破坏，使甲状腺激素生成减少，甲亢得以缓解或治愈。
碘-131在衰变过程中发射的β射线，射程较短，平均1毫米，最长2.2毫米,故既能破坏甲状腺组织，而对甲状腺周围组织和器官影响很少。由此可见放射性碘治疗甲亢是一种安全而简便的方法。
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